PHYSIOTENS 0,2 Film-coated tablets

Patient Information leaflet

                                PHYSIOTENS 0,2 Film-coated tablets
PHYSIOTENS 0,3 Film-coated tablets
PHYSIOTENS 0,4 Film-coated tablets
SCHEDULING STATUS:
S3
PROPRIETARY NAME
(and dosage form):
PHYSIOTENS 0,2 Film-coated tablets
PHYSIOTENS 0,3 Film-coated tablets
PHYSIOTENS 0,4 Film-coated tablets
COMPOSITION
Each film-coated tablet contains 0,2, 0,3 or 0,4 mg 
moxonidine
PHARMACOLOGICAL CLASSIFICATION
A. 7.1.3 Other hypotensives.
PHARMACOLOGICAL ACTION
Pharmacodynamic properties
In different animal models moxonidine has been shown to have antihypertensive effects. Available experimental data
suggest that the site of the antihypertensive action of moxonidine is the central nervous system. Within the brainstem,
moxonidine has been shown to selectively interact with I
1
-imidazoline receptors. These imidazoline-sensitive receptors
are concentrated in rostral ventrolateral medulla, an area critical to the central control of the peripheral sympathetic
nervous system. The net effect of this interaction with the I
1
-imidazoline receptors appears to result in a reduced activity
of sympathetic nerves (demonstrated for cardiac, splanchnic and renal sympathetic nerves).
Moxonidine exhibits only low affinity to central alpha
2
-adrenoceptors.
In humans moxonidine leads to a reduction of systemic vascular resistance and consequently in arterial blood pressure.
Pharmacokinetic properties
Approximately 90% of an oral dose of moxonidine is absorbed; it is not subject to first-pass metabolism and its
bioavailability is 88%. Food intake does not interfere with moxonidine. Moxonidine is 10 to 20% metabolised, mainly
to 4,5-dehydromoxonidine and to a guanidine derivative by opening of the imidazoline ring. The hypotensive effect of
4,5-dehydromoxonidine is only 1/10, and that of the guanidine derivative is less than 1/100 of that of moxonidine. The

                                
                                Read the complete document