PRIMOLUT N

Patient Information leaflet

                                PRIMOLUT N
SCHEDULING STATUS:
S4
PROPRIETARY NAME
(and dosage form):
PRIMOLUT N
Tablets
COMPOSITION
1 tablet contains 
norethisterone
 (17-hydroxy-19-nor-17alpha-pregn-4-en-20-yn-3-one) 5,0 mg.
PHARMACOLOGICAL CLASSIFICATION
A. 21.8.2 Progesterones without estrogens.
PHARMACOLOGICAL ACTION
Pharmacodynamic properties
Complete transformation of the endometrium can be achieved with 80 to 150 mg norethisterone, spread over 8 to
10 days, in adequately estrogen-primed castrated women. This amount is sufficient to bring the endometrium up to the
condition which it is normally in at the end of the luteal phase. The menstruation-like withdrawal bleeding begins almost
invariably 2 to 4 days after discontinuation of the medication.
Norethisterone has an inhibitory effect on the secretion of gonadotropins in the anterior lobe of the pituitary.
Norethisterone increases the basal body temperature: 10 mg norethisterone daily increases it by about 0,5°C.
In addition to the transformatory action norethisterone also has a styptic effect. A local influence on the endometrium
leads to the cessation of dysfunctional bleeding.
Pharmacokinetic properties
Absorption
Orally administered norethisterone is absorbed over a wide dose range. Peak serum concentrations of about 16 ng/mL are
reached within about 1,5 hours of administration of one 5 mg tablet Primolut N. Due to a marked first-pass effect, the
bioavailability of norethisterone after an oral dose is about 64%.
Distribution
Norethisterone is bound to serum albumin and to sex hormone binding globulin (SHBG). Only about 3 to 4% of the total
serum drug concentration is present as free steroid, about 35% and 61% is bound to SHBG and albumin, respectively. The
apparent volume of distribution of norethisterone is 4,4 +1,3 L/kg. Following oral administration, t
                                
                                Read the complete document