TRAMAZAC CAPSULES

Patient Information leaflet

                                TRAMAZAC CAPSULES
SCHEDULING STATUS:
S5
PROPRIETARY NAME
(and dosage form):
TRAMAZAC CAPSULES
COMPOSITION:
Each capsule contains 50 mg 
tramadol
 hydrochloride.
PHARMACOLOGICAL CLASSIFICATION:
A.2.9. Other analgesics
PHARMACOLOGICAL ACTION:
Tramadol hydrochloride is a centrally-acting synthetic opioid analgesic binding to specific opioid receptors. It is a non-
selective, pure agonist at mu (µ), delta (ä) and kappa (?) opioid receptors with a higher affinity for the µ receptor. Other
mechanisms, which may contribute to its analgesic effect, are inhibition of neuronal re-uptake of noradrenaline and
enhancement of serotonin release.
Tramadol hydrochloride does not promote histamine release.
Pharmacokinetics:
Tramadol hydrochloride is readily absorbed following oral administration. Oral bioavailability is approximately 68%
after a single dose and increases to 90% at steady state. Onset of action is dose dependent but generally occurs within one
hour of dosing, peaking within 2 to 3 hours. Duration of analgesia is about 6 hours. The rate or extent of absorption is not
significantly affected by co-administration with food.
The bioavailability of tramadol hydrochloride after intramuscular injection or intravenous administration is the same; the
mean peak serum concentration is achieved after 45 minutes. Tramadol hydrochloride is primarily metabolised in the
liver (90%) with one of its metabolites, mono-O-desmethyltramadol (M1), being 2 to 4 times as potent as the parent
compound.
Tramadol hydrochloride has a linear pharmacokinetic profile within the therapeutic dosage range.
Tramadol hydrochloride and its metabolites are excreted mainly in the urine. The elimination half-life is 5 to 7 hours, but
is prolonged in impaired hepatic and renal function.
Tramadol hydrochloride crosses the blood-brain
                                
                                Read the complete document