País: Canadá
Idioma: francés
Fuente: Health Canada
Kétoconazole
APOTEX INC
J02AB02
KETOCONAZOLE
200MG
Comprimé
Kétoconazole 200MG
Orale
100
Prescription
AZOLES
Numéro de groupe d'ingrédients actifs (GIA) :0116793001; AHFS:
APPROUVÉ
2021-04-07
1 MONOGRAPHIE DE PRODUIT Pr KETOCONAZOLE Kétoconazole en comprimés USP 200 mg Antifongique DATE DE RÉVISION : 6 avril 2021 APOTEX INC. 150 Signet Drive Weston (Ontario) M9L 1T9 NUMÉRO DE CONTRÔLE : 245850 1 2 MONOGRAPHIE DE PRODUIT KETOCONAZOLE Kétoconazole en comprimés USP 200 mg CLASSE THÉRAPEUTIQUE Antifongique MODE D’ACTION ET PHARMACOLOGIE CLINIQUE _Les études in vitro _ indiquent que les propriétés antifongiques du kétoconazole pourraient être liées à sa capacité de perturber la synthèse de l’ergostérol, une composante des membranes cellulaires des champignons et des levures. L’absence de ce stérol essentiel entraîne des modifications morphologiques des membranes cellulaires des champignons et des levures se traduisant par des inclusions membranaires anormales entre la paroi cellulaire et la membrane plasmatique. L’inhibition de la synthèse de l’ergostérol a été attribuée à une interférence avec les réactions participant au retrait du groupement 14-α-méthyle du précurseur de l’ergostérol, le lanostérol. Biodisponibilité comparative Une étude de biodisponibilité à double insu, à deux permutations, à répartition aléatoire et croisée, a été menée auprès de 18 hommes en bonne santé et volontaires afin d’évaluer la biodisponibilité relative de doses uniques par voie orale (200 mg) de KETACONAZOLE en comprimés de 200 mg fabriqué par Apotex inc. et de Nizoral MD en comprimés de 200 mg fabriqué par Janssen Pharmaceuticals, Inc. Les données pharmacocinétiques moyennes provenant de 17 sujets évaluables sont les suivantes : Tableau 1. Indices pharmacocinétiques du kétoconazole Moyenne géo métrique Moyenne arithmétique (% CV) Rapport des moyennes géométriques (%)* Paramètre KETACONAZOLE Nizoral MD † ASC T (ng.h/mL) 15 246,7 16 668,8 91,5 17 667,8 (51) 18 600,0 (42) C max (ng/mL) 3 756,6 4 030,7 93,2 4 218,7 (38) 4 355,7 (33) T max (h) 2,32 (35) 2,44 (34) – T 1/2 (h) 1,75 (50) 1,59 (18) – †Nizoral MD (Janssen Pharmaceuticals, Inc.) a Leer el documento completo