MIRENA

Folheto informativo - Bula

                                MIRENA
SCHEDULING STATUS:
S4
PROPRIETARY NAME
(and dosage form):
MIRENA
Levonorgestrel intrauterine system
COMPOSITION
Levonorgestrel intrauterine system 20 micrograms/24 hours. Each sterile intrauterine system contains 
levonorgestrel
52 mg.
PHARMACOLOGICAL CLASSIFICATION
A. 34. Other.
PHARMACOLOGICAL ACTION
Levonorgestrel is a progestogen. The contraceptive and therapeutic effects of Mirena are mainly based on local
progestogenic effects in the uterine cavity. Levonorgestrel has an antiproliferative effect on the endometrium and it
inhibits the endometrial synthesis of estrogen receptors, making the endometrium insensitive to the circulating estradiol.
Morphological changes of the endometrium and a weak local foreign body reaction are observed during use of Mirena.
Thickening of the cervical mucous prevents passage of the sperm through the cervical canal, and the changes in the
uterus and the ovarian tubes inhibit sperm mobility and function, preventing fertilisation. Ovulation is inhibited in some
women.
The pharmacokinetics of levonorgestrel itself have been extensively studied and reported in the literature. Orally
administered levonorgestrel is rapidly and completely absorbed and the absolute bioavailability is about 90%.
Levonorgestrel is bound to serum albumin and to sex hormone-binding globulin (SHBG). The relative distribution (free,
albumin-bound, SHBG-bound) depends on the SHBG concentration in the serum. Only about 2,5% of the total serum
drug levels are present as free steroid, but 47,5% and 50% are bound to SHBG and albumin, respectively. For
levonorgestrel, a mean volume of distribution of approximately 137 litres and a metabolic clearance rate from serum of
about 5,7 L/h were reported. A terminal half-life of levonorgestrel in serum in the range of about 14 to 20 hours 
                                
                                Leia o documento completo