Bortezomib 3,5 mg liofilizat pentru soluţie injectabilă

Țară: Republica Moldova

Limbă: română

Sursă: AMDM (Agenţia Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale)

Ingredient activ:

Bortezomibum

Disponibil de la:

Naprod Life Sciences Private Limited

Codul ATC:

L01XX32

INN (nume internaţional):

Bortezomibum

Dozare:

3,5 mg

Forma farmaceutică:

liofilizat pentru soluţie injectabilă

Unități în pachet:

N1

Tip de prescriptie medicala:

cu prescripție

Produs de:

Naprod Life Sciences Private Limited, India

Data de autorizare:

2015-05-31

Prospect

Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
BORTEZOMIB
LIOFILIZAT PENTRU SOLUŢIE INJECTABILĂ
DENUMIREA COMERCIALĂ
Bortezomib
DCI-UL SUBSTANŢEI ACTIVE
Bortezomibum
COMPOZIŢIA
1 flacon conţine:
_substanţa activă:_ bortezomib 3,5 mg;
_excipienţi:_ manitol.
FORMA FARMACEUTICĂ
Liofilizat pentru soluţie injectabilă.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Pulbere liofilizată de culoare albă.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ ŞI CODUL ATC
Antineoplazice, alte preparate antineoplazice, L01XX32.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
_PROPRIETĂŢILE FARMACODINAMICE_
Bortezomibul este un inhibitor proteazomal, care inhibă activitatea
asemănătoare
chemotripsinei a proteazomului 26S în celulele mamiferelor.
Proteazomul 26S este un
complex proteic mare care degradează proteinele de care se leagă
ubicuitina. Calea
metabolică
ubicuitin-proteazomală
are
un
rol
esenţial
în
reglarea
turnover-ului
proteinelor specifice, menţinând astfel homeostazia în interiorul
celulelor. Inhibarea
proteazomului 26S împiedică această proteoliză ţintită şi
afectează multiplele cascade
de semnale din interiorul celulei, având ca rezultat final apoptoza
celulei neoplazice.
Bortezomibul prezintă selectivitate mare pentru proteazom. La
concentraţii de 10 µM,
bortezomibul nu inhibă nici unul dintr-o mare varietate de receptori
şi proteaze
cercetate şi este de peste 1500 ori mai selectiv faţă de proteazom
decât faţă de
următoarea enzimă pe care o preferă. Cinetica inhibării
proteazomale s-a evaluat _in _
_vitro_ şi s-a evidenţiat că bortezomibul disociază de pe
proteazom cu un timp de
înjumătăţire
plasmatică
de
20
minute,
prin
aceasta
demonstrând
că
inhibarea
proteazomală prin bortezomib este reversibilă.
Inhibarea proteazomală mediată prin bortezomib afectează celulele
neoplazice în
câteva moduri, incluzând, dar fără a se limita la, alterarea
proteinelor de reglare, care
controlează progresia ciclului celular şi activarea factorului
nuclear kappa B (NF-kB).
Inhibarea prote