País: Venezuela
Idioma: español
Fuente: Instituto Nacional de Higiene
ABACAVIR
REPRESENTACIONES DISKAM, C.A.
ABACAVIR
300 mg
COMPRIMIDOS RECUBIERTOS
ORAL
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
LABORATORIO DONATO ZURLO Y CIA, S.R.L.
VIGENTE
2023-12-15
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO ABACAVIR 2. VIA DE ADMINISTRACION ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antivirales de acción directa. Nucleósidos y nucleótidos inhibidores de la transcriptasa reversa. CÓDIGO ATC: J05AF06. 3.1. FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCIÓN Abacavir es un potente inhibidor selectivo del VIH-1 y VIH-2. Es metabolizado intracelularmente a su fracción activa, carbovir 5´-trifosfato (TP). Los estudios _in vitro_ han demostrado que su mecanismo de acción en relación con el VIH consiste en la inhibición de la enzima transcriptasa reversa del VIH, lo cual da lugar a la terminación de la cadena y a la interrupción del ciclo de replicación viral. La actividad antiviral de abacavir en cultivo celular no se vio antagonizada cuando se combinó con los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa (INTR) didanosina, emtricitabina, lamivudina, estavudina, tenofovir o zidovudina, el inhibidor no nucleosídico de la transcriptasa reversa nevirapina o el inhibidor de la proteasa (IP) amprenavir. RESISTENCIA _IN VITRO_: La resistencia a abacavir en aislados _in vitro_ del VIH-1 se ha relacionado con cambios genotípicos específicos en los codones M184V, K65R, L74V y Y115F de la transcriptasa reversa. La resistencia viral a abacavir se desarrolla relativamente despacio _in vitro_, y requiere múltiples mutaciones para un incremento clínicamente significativo en la CE50 sobre el virus de tipo silvestre. RESISTENCIA _ IN VIVO_ (PACIENTES NO TRATADOS PREVIAMENTE): En ensayos clínicos pivotales se seleccionaron aislados de la mayoría de pacientes que experimentaron fracaso virológico con un régimen que contenía abacavir, que no mostraron cambios relacionados con INTR respecto al estado basal (45%) o sólo se seleccionó M184V o M184I (45%). La frecuencia de selección global para M184V o M184I fue alta (54%) y menos frecuente fue la selección de L74V (5%), K65R (1%) e Y115F (1%). Se ha encontrado que la inclusión de zidovudina en el régimen reduce la frecuencia Leer el documento completo