TRAMASPEN™

Riik: Lõuna-Aafrika Vabariik

keel: inglise

Allikas: South African Health Products Regulatory Authority (SAHPRA)

Saadav alates:

Aspen-p

Infovoldik

TRAMASPEN™
SCHEDULING STATUS:
S5
PROPRIETARY NAME
(and dosage form):
TRAMASPEN™
100 mg/2 mL (injection) 
COMPOSITION:
Each 2 mL ampoule contains: 100 mg 
Tramadol
 Hydrochloride 
PHARMACOLOGICAL CLASSIFICATION:
A.2.9. other analgesics 
PHARMACOLOGICAL ACTION:
Tramadol hydrochloride is a centrally-acting synthetic opioid analgesic binding to specific opioid receptors. 
It is a non-selective, pure agonist at mu (µ), delta (d) and kappa (K) opioid receptors with a higher affinity for the mu
receptor. Other mechanisms, which may contribute to its analgesic effect, are inhibition of neuronal re-uptake of
noradrenaline and enhancement of serotonin release. 
Tramadol hydrochloride does not promote histamine release. 
Pharmacokinetics: Tramadol hydrochloride is readily absorbed following oral administration. Oral bioavailability is
approximately 68% after a single dose and increases to 90% at steady state. Onset of action is dose dependent but
generally occurs within one hour of dosing, peaking within 2 to 3 hours. Duration of analgesia is about 6 hours. The rate
or extent of absorption is not significantly affected by co-administration with food. 
The bioavailability of tramadol hydrochloride after intramuscular injection or intravenous administration is the same; the
mean peak serum concentration is achieved after 45 minutes. Tramadol hydrochloride is primarily metabolised in the
liver (90%) with one of its metabolites, mono-O-desmethyltramadol (M1), being 2 to 4 times as potent as the parent
compound. 
Tramadol hydrochloride has a linear pharmacokinetic profile within the therapeutic dosage range. 
Tramadol hydrochloride and its metabolites are excreted mainly in the urine. 
The elimination half-life is 5 to 7 hours, but is prolonged in impaired hepatic and renal function. 
Tramado