BUTOBLOC 400 mg (tablet)

Država: Južnoafrička Republika

Jezik: engleski

Izvor: South African Health Products Regulatory Authority (SAHPRA)

Dostupno od:

Aspen-p

Uputa o lijeku

BUTOBLOC 400 mg (tablet)
SCHEDULING STATUS:
S3
PROPRIETARY NAME
(and dosage form):
BUTOBLOC 400 mg (tablet)
COMPOSITION:
BUTOBLOC 400 mg: Each tablet contains acebutolol hydrochloride equivalent to 
acebutolol
 400 mg.
PHARMACOLOGICAL CLASSIFICATION:
A 5.2 Adrenolytics.
PHARMACOLOGICAL ACTION:
Acebutolol is a cardioselective beta blocker which exerts its action by blocking the beta1-adrenoceptor. This action of
acebutolol protects the heart against effort/emotion induced sympathetic increases in rate and force of contractions, thus
preventing excessive rises in myocardial oxygen demand.
Acebutolol also has an effect in inhibiting the rise in serum free fatty acid concentration induced in man by isoprenaline.
Acebutolol does not significantly alter serum glucose, triglyceride or cholesterol levels.
Acebutolol possesses antidysrhythmic action against sympathetically induced dysrhythmias.
It has been reported that acebutolol has some intrinsic sympathomimetic activity and membrane stabilising properties.
Pharmacokinetics
Acebutolol is well absorbed from the gastro-intestinal tract, but undergoes extensive first-pass metabolism in the liver.
Although the bioavailability of acebutolol is reported to be about 40%, the major metabolite diacetolol is active.
Following oral administration, peak plasma concentrations of acebutolol and diacetolol are reached in approximately 2
and 4 hours, respectively.
Acebutolol and diacetolol are widely distributed in the body, but they have low to moderate lipid solubility and
penetration into the cerebrospinal fluid is poor. They cross the placenta and higher concentrations are achieved in breast
milk than in maternal plasma.
The plasma elimination half-life for acebutolol and diacetolol is 3 to 4 hours and 8 to 13 hours respectively. Half-life
values for acebutolol an