MELODENE TABLETS

Nazione: Sudafrica

Lingua: inglese

Fonte: South African Health Products Regulatory Authority (SAHPRA)

Commercializzato da:

Schering

Foglio illustrativo

MELODENE TABLETS
SCHEDULING STATUS:
S3
PROPRIETARY NAME
(and dosage form):
MELODENE TABLETS
COMPOSITION
The 28-day pack (Every-Day pack) contains 21 hormonal tablets each with 
gestodene 
(17alpha-ethinyl-13-ethyl-17beta-
hydroxy-4,15-gonadiene-3-one) 0,075 mg and 
ethinylestradiol 
(17alpha-ethinyl-estra-1,3,5(10)-triene-3,17beta-diol)
0,02 mg, plus 7 non-hormonal tablets. 
PHARMACOLOGICAL CLASSIFICATION
A.18.8 Ovulation controlling agents.
PHARMACOLOGICAL ACTION
The hormonal components of Melodene inhibit ovulation by suppressing gonadotrophin release. Secondary mechanisms
include changes in the cervical mucous (which increases the difficulty of sperm penetration) and changes in the
endometrium (which reduce the likelihood of implantation).
The pharmacological and biochemical profile of gestodene is very similar to that of progesterone. Due to the high
binding affinity and biological activity of gestodene, there is an effective inhibition of ovulation at an exceptionally low
dose.
Pharmacokinetics
Gestodene
Orally administered gestodene is rapidly and completely absorbed. Following single ingestion of Melodene, maximum
drug serum levels of about 3,5 ng/mL are reached at about 1 hour. Thereafter, gestodene serum levels decreased in two
phases. The terminal disposition phase is characterised by a half-life of about 12 hours. For gestodene, an apparent
volume of distribution of 0,7 L/kg and a metabolic clearance rate from serum of about 0,8 mL/min/kg were determined.
Gestodene is not excreted in unchanged form but as metabolites, which are eliminated with a half-life of about 1 day.
Gestodene metabolites are excreted at an urinary to biliary ratio of about 6:4. The biotransformation follows the known
pathways of steroid metabolism. No pharmacologically active metabolites are known.
Gestodene is bound