BiCNU injection

Nchi: Afrika Kusini

Lugha: Kiingereza

Chanzo: South African Health Products Regulatory Authority (SAHPRA)

Inapatikana kutoka:

Bm_squib

Taarifa za kipeperushi

BiCNU injection
SCHEDULING STATUS:
BiCNU         S4
Diluent         S1
PROPRIETARY NAME
(and dosage form):
BiCNU injection
(Lyophilized powder in vial for reconstitution)
Dehydrated Alcohol, injection USP
COMPOSITION 
BiCNU is a lyophilized powder for injection containing 100 mg 
carmustine
 per vial. When reconstituted with 3 mL
dehydrated alcohol and 27 mL sterile water for injection, each mL of the resulting solution will contain 3,3 mg of
carmustine in 10% ethanol.
Diluent contains 3 mL dehydrated alcohol.
PHARMACOLOGICAL CLASSIFICATION 
BiCNU injection A 26 Cytostatic agents
Diluent
A 34 Other
PHARMACOLOGICAL ACTION 
BiCNU (1,3 - bis(2 chloroethyl)-1-nitrosourea) is one of the nitrosoureas. The structural formula is:
{illustrated here}
BiCNU alkylates DNA and RNA and has been shown to inhibit several enzymes by carbamoylation of amino acids in
proteins. BiCNU is not cross resistant with other alkylating agents.
Intravenously administered BiCNU is rapidly degraded, with no intact drug detectable after 15 minutes. However in
studies with C
14
 labelled drug, prolonged levels of the isotope were observed in the plasma and tissue, probably
representing radioactive fragments of the parent compound.
It is thought that the antineoplastic and toxic activities of BiCNU may be due to metabolites. Approximately 60 to 70
percent of a total dose is excreted in the urine in 96 hours and about 10 percent as respiratory CO
2
. The fate of the
remainder is undetermined. Because of high lipid solubility and the relative lack of ionization at a physiological pH,
BiCNU crosses the blood brain barrier quite effectively. Levels of radioactivity in the CSF are greater than those
measured concurrently in plasma.
INDICATIONS 
BiCNU is indicated as palliative therapy as a single age